吸收
本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59％。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
分布
在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90％。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。
代谢
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。
体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见“药物相互作用”)。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定 ：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。
在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。
消除 吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄，少于4％通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
特殊人群
人群动力学 ：在以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任何关系。
肝功能损害 在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服250 mg本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值(Cmaxss，AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引起肝功能损害的患者中进行本品的研究。
毒理研究
非临床(体外)研究资料表明，吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。
致癌，致畸和生殖毒性 未进行吉非替尼的致癌研究。在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中，吉非替尼未显示基因毒性作用。
在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)，可对雌鼠排卵产生影响，导致黄体量下降。
在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。
当给予哺乳大鼠口服5 mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。
适应症
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。
对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明 ：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。
用法用量
本品的成人推荐剂量为250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量 ：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整 ：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。
不良反应
最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者仅有1％。
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见 ：≥ (greater than or equal to) 10％ ；常见 ：≥ (greater than or equal to) 1％且<10% ；少见 ：≥ (greater than or equal to) 0.1％且<1％；罕见 ：≥ (greater than or equal to) 0.01％且<0.1％ ；极罕见 ：<0.01％)。
可出现的不良事件总结如下 ：
消化系统 ：多见腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重伴脱水的腹泻(CTC3级)。
常见恶心，主要为轻度(CTC1级) ；呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级) ；厌食，轻度或中度(CTC1或2级) ；口腔粘膜炎，多为轻度(CTC1级) ；继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。
少见胰腺炎。
皮肤及附件 ：多见皮肤反应，主要为轻度或中度(CTC1或2级) ；脓疱性皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。常见指甲异常。极罕见中毒性表皮坏死松懈症和多形红斑的报道，过敏反应，包括血管形水肿和荨麻疹。
