HBV
核苷类似物是当前研究的热点,但目前已在临床应用或正在临床验证的还只有泛昔洛韦、阿地福韦和恩替卡韦;洛布卡韦
因严重的不良反应未能通过验证。
恩替卡韦是鸟嘌呤核苷类似物,由恩替卡韦的三磷酸盐抑制病毒聚合酶,在
HepG2
.
2
15
细胞中能抑制
复制;在土拨鼠模型中能抑制土拨鼠肝炎病毒
(WHV)
。恩替卡韦阻断嗜肝
DNA
病毒复制的
3
个时期:引导、反转录和
依赖的
合成。恩替卡韦对底物
dGTP
的竞争从而抑制
P
基因,并以很高的亲和性与
基因结合。有很强的抗病毒活性
(ECso=3.71nmol/L)
。
慢性感染的土拨鼠口服
ECV0.1mg
/
(kg
·
d)
,